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晚期乳癌新生力軍:CDK4/6抑制劑Ribociclib
[ 發布者:陳駿逸 | 時間:2016-10-12 22:55:53 | 作者:陳駿逸醫師 | 來源: | 瀏覽:2285次 ]

RibociclibLEE011)是高選擇性細胞周期蛋白依賴性激酶4/6CDK4/6)抑制劑。而細胞周期蛋白依賴性激酶(CDK)有多個成員,均屬於絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶家族。

 

CDK依賴與細胞周期蛋白(cyclin)的結合,促進細胞周期內的時相(phase)轉變,進而啟動DNA合成以及調控細胞轉錄。CDK4/6抑制劑可以將癌細胞停滯於G1期,從而起到抑制癌細胞增殖的作用。

 

MONALEESA2臨床試驗是一項隨機性雙盲性研究,其研究結果顯示Ribociclib合併letrozole(Femara,復乳娜,來曲唑)用於第一線治療乳癌,無疾病惡化存活時間(PFS) 可以延長10個月,而PFS可以改善了44%。從這項研究來看,Ribociclib合併letrozole(Femara,復乳娜,來曲唑)更有優勢”。

 

MONALEESA2臨床試驗,收錄了668名荷爾蒙受體陽性/HER2陰性的停經後乳癌患者,所有的患者均未接受過任何的全身性治療。治療組是給予Ribociclib600 mg/,使用3周停1周)搭配芳香化酶抑制劑letrozol(2.5 mg/天 持續治療);而另一組則給letrozole,而與對照組比較,可以改善無疾病惡化存活時間(PFS)5個月之長。治療組的中位無疾病惡化存活時間(PFS)14.7個月。

 

此外,Ribociclib組比起對照組有著更高的客觀反應率,同時也改善了臨床獲益率。

 

嚴重不良反應事件在兩組均低於5%,但Ribociclib組的其他不良反應更多,如中性白血球減少在Ribociclib組發生率為59%,而對照組則為1%;淋巴球減少的發生率分別是7%1%Ribociclib組肝功能異常的發生率也較高。

 


 

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