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2019最夯標靶藥物 Alpelisib(PIQRAY) 陳駿逸醫師搶先介紹
[ 發布者:陳駿逸 | 時間:2019-05-29 14:27:35 | 作者:癌症治療陳駿逸醫師 | 來源:http://www.cancerinfotw.org/index.php/introduce/2015-10-07-04-20-37/1446-2019-alpelisib-piqray | 瀏覽:262次 ]

藥物作用機制

Alpelisib(PIQRAY)是磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)的抑制劑,具有主要針對PI3Kα的抑制活性。編碼PI3KPIK3CA)催化α-亞基的基因中的功能獲得性突變導致PI3KαAkt信號的激活,細胞轉化和體外和體內腫瘤的產生。

 

體內模型研究顯示,在乳癌細胞系中,alpelisib抑制PI3K下游靶標的磷酸化,包括Akt,並在攜帶PIK3CA突變的細胞系中顯示出活性。在體內,alpelisib抑制PI3K / Akt信號傳導途徑並減少異種移植模型中的腫瘤生長,包括乳癌模型。

 

已顯示通過alpelisib治療的PI3K抑制誘導乳癌細胞中雌激素受體(ER)轉錄的增加。與來自ER陽性,PIK3CA突變乳癌細胞系的異種移植模型中的單獨治療相比,alpelisibfulvestrant的聯合使用顯示出增加的抗腫瘤活性。

 


 

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