截至2020年2月，全球已經有7款抗體藥物複合體(antibody-drug conjugates, ADCs)藥物上市，而T-DM1(trastuzumab
emtansine)是第一個在核准用於HER-2陽性乳癌治療的ADC藥物，開創了乳癌中ADC藥物治療的先驅。
T-DM1是由trastuzumab 、強效的化療藥劑DM1（美登木生物）通過硫醚連接體偶聯而成的抗體藥物複合體，每個T-DM1中是由trastuzumab 結合平均3.5個DM1分子。所以T-DM1具有trastuzumab 和DM1的雙重作用機制，其作用過程包括trastuzumab部分與腫瘤抗原結合、T-DM1抗原複合物通過受體介導的內吞噬作用進入HER-2陽性乳癌細胞、細胞內溶酶體分解並釋放化療藥劑DM1、而DM1如同其他化療藥劑一樣會抑制腫瘤細胞微管聚合，所以最終可以有效發揮抗腫瘤作用。種種效應頗類似南美洲土著以毒箭蛙皮膚上的含有麻藥性質的物質，塗抹在弓箭上，然後獵捕動物，被射到的動物，麻藥會順著皮膚傷口滲入動物血中，導致動物昏厥不動。
與此同時，T-DM1中的trastuzumab 不僅發揮了類似巡弋飛彈般的靶向定位的作用，trastuzumab還誘發了ADCC作用而殺滅腫瘤細胞，阻斷了HER-2陽性癌細胞增殖信號。所謂的ADCC (antibody-dependent
cell-mediated cytotoxicity，縮寫ADCC）作用，中文名稱為抗體依賴的細胞介導（媒介）的細胞毒殺性作用，這是一種細胞介導的免疫防禦機制，在靶細胞膜表面抗原結合了特異性的抗體的情況下，進而激活免疫系統的效應細胞裂解靶細胞的作用。T-DM1中的trastuzumab作為經典的乳癌抗HER2藥物，能夠發揮高度特異的靶向結合作用，此外其作為蛋白質大分子本身也具有相對較好的穩定性，因此每個 trastuzumab能夠結合平均3.5個DM1分子，使最後釋放出的毒素小分子DM1的濃度提高。其次，DM1作為癌細胞的微管蛋白抑制藥物，能夠強效的殺傷腫瘤細胞，體外細胞毒性測定結果顯示，DM1的抗癌效價是紫杉醇和長春花生物鹼類藥物的20∼200倍。而偶聯trastuzumab
和DM1的硫醚連接體能夠很好的保持DM1的惰性狀態，使藥物結構穩定，從而避免靶向外的毒性。
基於T-DM1獨特的作用機制，具有高度定位靶向、加強作用機制和療效穩定的特點。總結而言，T-DM1具有“No One, Only One”的特點，作為一種標靶藥物，卻能發揮出比HER2標靶藥物更強療效、比化療藥物更安全的雙重療效。
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