我的最愛 設為首頁 聯絡我們
◆話聊俱樂部 | ◆文章搜索 | ◆友站連結 | ◆留言&發問區 | ◆陳駿逸醫師簡介 | ◆影音e學苑-民眾版 | ◆影音e學苑-醫護版 | ◆癌症藥物治療講座
>首頁 -> 乳癌有御守生命向前走 -> HER2陽性

TOP

抗體藥物複合體先驅者-TDM1 trastuzumab emtansine
[ 發布者:陳駿逸 | 時間:2020-03-18 09:57:54 | 作者:癌症治療陳駿逸醫師 | 來源: | 瀏覽:38次 ]

截至20202月,全球已經有7款抗體藥物複合體(antibody-drug conjugates, ADCs)藥物上市,而T-DM1(trastuzumab emtansine)是第一個在核准用於HER-2陽性乳癌治療的ADC藥物,開創了乳癌中ADC藥物治療的先驅。

 

 

T-DM1是由trastuzumab 、強效的化療藥劑DM1(美登木生物)通過硫醚連接體偶聯而成的抗體藥物複合體,每個T-DM1中是由trastuzumab 結合平均3.5DM1分子。所以T-DM1具有trastuzumab DM1的雙重作用機制,其作用過程包括trastuzumab部分與腫瘤抗原結合、T-DM1抗原複合物通過受體介導的內吞噬作用進入HER-2陽性乳癌細胞、細胞內溶酶體分解並釋放化療藥劑DM1、而DM1如同其他化療藥劑一樣會抑制腫瘤細胞微管聚合,所以最終可以有效發揮抗腫瘤作用。種種效應頗類似南美洲土著以毒箭蛙皮膚上的含有麻藥性質的物質,塗抹在弓箭上,然後獵捕動物,被射到的動物,麻藥會順著皮膚傷口滲入動物血中,導致動物昏厥不動。

 

 

與此同時,T-DM1中的trastuzumab 不僅發揮了類似巡弋飛彈般的靶向定位的作用,trastuzumab還誘發了ADCC作用而殺滅腫瘤細胞,阻斷了HER-2陽性癌細胞增殖信號。所謂的ADCC (antibody-dependent cell-mediated cytotoxicity,縮寫ADCC)作用,中文名稱為抗體依賴的細胞介導(媒介)的細胞毒殺性作用,這是一種細胞介導的免疫防禦機制,在靶細胞膜表面抗原結合了特異性的抗體的情況下,進而激活免疫系統的效應細胞裂解靶細胞的作用。T-DM1中的trastuzumab作為經典的乳癌抗HER2藥物,能夠發揮高度特異的靶向結合作用,此外其作為蛋白質大分子本身也具有相對較好的穩定性,因此每個 trastuzumab能夠結合平均3.5DM1分子,使最後釋放出的毒素小分子DM1的濃度提高。其次,DM1作為癌細胞的微管蛋白抑制藥物,能夠強效的殺傷腫瘤細胞,體外細胞毒性測定結果顯示,DM1的抗癌效價是紫杉醇和長春花生物鹼類藥物的20200倍。而偶聯trastuzumab DM1的硫醚連接體能夠很好的保持DM1的惰性狀態,使藥物結構穩定,從而避免靶向外的毒性。

 

基於T-DM1獨特的作用機制,具有高度定位靶向、加強作用機制和療效穩定的特點。總結而言,T-DM1具有“No One, Only One”的特點,作為一種標靶藥物,卻能發揮出比HER2標靶藥物更強療效、比化療藥物更安全的雙重療效。

 

 

 

 

知識就是力量(Knowledge is Power. )
給自己一個希望(Hope is something you give yourself. )

抗癌路上 你()並不孤單
歡迎至Youtube訂閱癌症新觀點醫學教育頻道 幫助你贏在抗癌的起跑點

更多相關資訊請至

陳駿逸醫師的話聊俱樂部 http://cancerfree.medicalmap.tw/

台中市全方位癌症關懷協會網站 http://www.cancerinfotw.org/

相關醫療服務資訊: 陳駿逸醫師門診服務時段 (2019.12.01公告) http://cancerfree.medicalmap.tw/bencandy.php?fid=156&aid=4162

 

 

[上一篇]关于HER2阳性早期乳.. [下一篇]抗体药物复合体先驱..

 
推到 Facebook!
推到 Twitter!
推到 Plurk!

相關欄目

最新文章

熱門文章

推薦文章

友站連結

中央健保局
國家網路醫院
抗癌有御守 生命向前走 陳醫師與你再造健康