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抗体药物复合体先驱者-TDM1 trastuzumab emtansine
[ 發布者:陳駿逸 | 時間:2020-03-18 09:59:30 | 作者:台湾癌症陈骏 | 來源: | 瀏覽:95次 ]

截至20202月,全球已经有7款抗体药物复合体(antibody-drug conjugates, ADCs)药物上市,而T-DM1(trastuzumab emtansine)是第一个在核准用于HER-2阳性乳癌治疗的ADC药物,开创了乳癌中ADC药物治疗的先驱。

 

 

T-DM1是由trastuzumab 、L效的化疗药剂DM1(美登木生物)通过硫醚连接体偶联而成的抗体药物复合体,每个T-DM1中是由trastuzumab 结合平均3.5DM1分子。所以T-DM1具有trastuzumab DM1的双重作用机制,其作用过程包括trastuzumab部分与肿瘤抗原结合、T-DM1抗原复合物通过受体介导的内吞噬作用进入HER-2阳性乳癌细胞、细胞内溶酶体分解并释放化疗药剂DM1、而DM1如同其他化疗药剂一会抑制肿瘤细胞微管聚合,所以最终可以有效发挥抗肿瘤作用。种种效应颇类似南美洲土著以毒箭蛙皮肤上的含有麻药性质的物质,涂抹在弓箭上,然后猎捕动物,被射到的动物,麻药会顺茈肤伤口渗入动物血中,导致动物昏厥不动。

 

 

与此同时,T-DM1中的trastuzumab 不仅发挥了类似巡弋飞弹般的靶向定位的作用,trastuzumab还诱发了ADCC作用而杀灭肿瘤细胞,阻断了HER-2阳性癌细胞增殖信号。所谓的ADCC (antibody-dependent cell-mediated cytotoxicity,缩写ADCC)作用,中文名称为抗体依赖的细胞介导(媒介)的细胞毒杀性作用,这是一种细胞介导的免疫防御机制,在靶细胞膜表面抗原结合了特异性的抗体的情G下,进而激活免疫系统的效应细胞裂解靶细胞的作用。T-DM1中的trastuzumab作为经典的乳癌抗HER2药物,能{发挥高度特异的靶向结合作用,此外其作为蛋白质大分子本身也具有相对较好的稳定性,因此每个 trastuzumab能{结合平均3.5DM1分子,使最后释放出的毒素小分子DM1的浓度提高。其次,DM1作为癌细胞的微管蛋白抑制药物,能{L效的杀伤肿瘤细胞,体外细胞毒性测定结果显示,DM1的抗癌效价是紫杉醇和长春花生物类药物的20200倍。而偶联trastuzumab DM1的硫醚连接体能{很好的保持DM1的惰性状态,使药物结构稳定,从而避免靶向外的毒性。

 

基于T-DM1独特的作用机制,具有高度定位靶向、加L作用机制和疗效稳定的特点。总结而言,T-DM1具有“No One, Only One”的特点,作为一种标靶药物,玼发挥出比HER2标靶药物更L疗效、比化疗药物更安全的双重疗效。

 

 

 

 

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