截至2020年2月，全球已经有7款抗体药物复合体(antibody-drug
conjugates, ADCs)药物上市，而T-DM1(trastuzumab emtansine)是第一个在核准用于HER-2阳性乳癌治疗的ADC药物，开创了乳癌中ADC药物治疗的先驱。
T-DM1是由trastuzumab
、强效的化疗药剂DM1（美登木生物）通过硫醚连接体偶联而成的抗体药物复合体，每个T-DM1中是由trastuzumab
结合平均3.5个DM1分子。所以T-DM1具有trastuzumab 和DM1的双重作用机制，其作用过程包括trastuzumab部分与肿瘤抗原结合、T-DM1抗原复合物通过受体介导的内吞噬作用进入HER-2阳性乳癌细胞、细胞内溶酶体分解并释放化疗药剂DM1、而DM1如同其他化疗药剂一样会抑制肿瘤细胞微管聚合，所以最终可以有效发挥抗肿瘤作用。种种效应颇类似南美洲土著以毒箭蛙皮肤上的含有麻药性质的物质，涂抹在弓箭上，然后猎捕动物，被射到的动物，麻药会顺着皮肤伤口渗入动物血中，导致动物昏厥不动。
与此同时，T-DM1中的trastuzumab
不仅发挥了类似巡弋飞弹般的靶向定位的作用，trastuzumab还诱发了ADCC作用而杀灭肿瘤细胞，阻断了HER-2阳性癌细胞增殖信号。所谓的ADCC (antibody-dependent
cell-mediated cytotoxicity，缩写ADCC）作用，中文名称为抗体依赖的细胞介导（媒介）的细胞毒杀性作用，这是一种细胞介导的免疫防御机制，在靶细胞膜表面抗原结合了特异性的抗体的情况下，进而激活免疫系统的效应细胞裂解靶细胞的作用。T-DM1中的trastuzumab作为经典的乳癌抗HER2药物，能够发挥高度特异的靶向结合作用，此外其作为蛋白质大分子本身也具有相对较好的稳定性，因此每个 trastuzumab能够结合平均3.5个DM1分子，使最后释放出的毒素小分子DM1的浓度提高。其次，DM1作为癌细胞的微管蛋白抑制药物，能够强效的杀伤肿瘤细胞，体外细胞毒性测定结果显示，DM1的抗癌效价是紫杉醇和长春花生物碱类药物的20∼200倍。而偶联trastuzumab 和DM1的硫醚连接体能够很好的保持DM1的惰性状态，使药物结构稳定，从而避免靶向外的毒性。
基于T-DM1独特的作用机制，具有高度定位靶向、加强作用机制和疗效稳定的特点。总结而言，T-DM1具有“No
One, Only One”的特点，作为一种标靶药物，却能发挥出比HER2标靶药物更强疗效、比化疗药物更安全的双重疗效。
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