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化學結構及製備方式會影響人參抗癌活性
[ 發布者:陳駿逸 | 時間:2019-09-18 11:12:29 | 作者:癌症中醫治療陳駿逸醫師 | 來源:http://www.cancerinfotw.org/index.php/knowledge/2015-09-13-14-42-00/1559-2019-09-18-03-13-49 | 瀏覽:61次 ]

人參,西洋參和三七,是一些最常用的草藥。在過去的幾十年中,研究人參在癌症預防和治療方面的作用,已經受到肯定。

 

結構 - 活性關係會穎化合物的化學結構與其藥理活性之間的作用。人參抗癌物質人參皂苷的抗癌活性,則與糖苷配基和糖殘基的類型相關。人參皂苷中的糖分子對腫瘤細胞具有高度影響。抗癌活性會隨糖基數的減少反而增加。

 

人參皂甙中具有三個或更多醣分子,例如,Rb1Rb2Rb3RcRd,並沒有或非常弱的抗癌細胞增殖作用。而人參皂苷Rg3Rg5Rk1(兩種糖),Rh1Rh2Rh3Rh4Rk2Rk3(一種糖),與原人參二醇(protopanaxadiol, PPD)和原人參三醇(protopanaxatriol,PPT),屬於無糖基人參皂苷則才有能力去抑制癌細胞。有趣的是在蒸煮炮製過程中,人參皂苷中糖部分的長度會被減少,糖基數減少,從而增加其抗癌活性。

 

而人參皂苷中的糖連接位置的差異也可能影響生物反應。總體而言,原人參二醇(protopanaxadiol, PPD) 之人參皂甙比原人參三醇(protopanaxatriol,PPT)具有更強的抗癌效果。

 

20S)和20R)是彼此的立體異構體,其取決於人參皂苷中碳-20羥基的位置。 20S-OH在幾何上接近人參皂苷的碳-12羥基。 20R-OH遠離碳-12羥基。 20R - 20S - 人參皂甙的不同立體化學產生不同的藥理作用。儘管20S)和20R-Rg3顯示出相似的活性,但對於PPD人參皂甙對,20S-Rg320R-Rg3具有更顯著的有效抗增殖作用,也因此20S - 人參皂苷比其20R - 立體異構體具有更強的抗癌潛力。

 

此外,雙鍵的位置也會影響人參皂苷的抗癌活性。在C20-21具有雙鍵的人參皂甙Rk1Rk3會比在C20-22具有雙鍵的Rg5Rh4,顯示出有更高的抗癌作用。因此,在C20-21處具有雙鍵的人參皂苷比在C20-22處具有更有效的抗癌活性。

 

 

人參是富含皂苷的植物藥,蒸煮處理後可以產生非常高含量的活性人參皂苷。與未經過處理的白參相比,蒸煮處理後的紅參其抗癌活性則是顯著增加,那是由於主要具有低抗癌活性的人參皂苷如Rb1Rg1Re會因此炮製過程被轉化為高度抗癌活性的人參皂苷如Rg3Rk1Rh1Rh2

由於人參除皂苷外還含有其他化合物,其他人參化合物的結構變化是會影響其抗癌作用。藉由結構 - 活性關係的認識,可以為進一步半合成人參皂苷衍生物提供了重要基礎,有助於發現新的抗癌藥物。

 

 

 

 

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