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化学结构及制备方式会影响人参抗癌活性
[ 發布者:陳駿逸 | 時間:2019-09-18 11:14:40 | 作者:台湾癌症陈骏 | 來源: | 瀏覽:25次 ]

人参,西洋参和三七,是一些最常用的草药。在过去的几十年中,研究人参在癌症预防和治疗方面的作用,已经受到肯定。

 

结构 - 活性关系会颖化合物的化学结构与其药理活性之间的作用。人参抗癌物质人参皂苷的抗癌活性,则与糖苷配基和糖残基的类型相关。人参皂苷中的糖分子对肿瘤细胞具有高度影响。抗癌活性会随糖基数的ㄓ痐浀蚍W加。

 

人参皂甙中具有三个或更多醣分子,例如,Rb1Rb2Rb3RcRd,并没有或非常弱的抗癌细胞增殖作用。而人参皂苷Rg3Rg5Rk1(两种糖),Rh1Rh2Rh3Rh4Rk2Rk3(一种糖),与原人参二醇(protopanaxadiol, PPD)和原人参三醇(protopanaxatriol,PPT),属于は糖基人参皂苷则才有能力去抑制癌细胞。有趣的是在蒸煮炮制过程中,人参皂苷中糖部分的长度会被ㄓ痋A糖基数ㄓ痋A从而增加其抗癌活性。

 

而人参皂苷中的糖连接位置的差异也可能影响生物反应。总体而言,原人参二醇(protopanaxadiol, PPD) 之人参皂甙比原人参三醇(protopanaxatriol,PPT)具有更L的抗癌效果。

 

20S)和20R)是彼此的立体异构体,其取角_人参皂苷中碳-20羟基的位置。 20S-OH在几何上接近人参皂苷的碳-12羟基。 20R-OH远离碳-12羟基。 20R - 20S - 人参皂甙的不同立体化学产生不同的药理作用。尽管20S)和20R-Rg3显示出相似的活性,但对于PPD人参皂甙对,20S-Rg320R-Rg3具有更显著的有效抗增殖作用,也因此20S - 人参皂苷比其20R - 立体异构体具有更L的抗癌秅O。

 

此外,双键的位置也会影响人参皂苷的抗癌活性。在C20-21具有双键的人参皂甙Rk1Rk3会比在C20-22具有双键的Rg5Rh4,显示出有更高的抗癌作用。因此,在C20-21处具有双键的人参皂苷比在C20-22处具有更有效的抗癌活性。

 

 

人参是富含皂苷的植物药,蒸煮处理后可以产生非常高含量的活性人参皂苷。与未经过处理的白参相比,蒸煮处理后的红参其抗癌活性则是显著增加,那是由于主要具有低抗癌活性的人参皂苷如Rb1Rg1Re会因此炮制过程被转化为高度抗癌活性的人参皂苷如Rg3Rk1Rh1Rh2

由于人参除皂苷外还含有其他化合物,其他人参化合物的结构变化是会影响其抗癌作用。藉由结构 - 活性关系的认识,可以为进一步半合成人参皂苷衍生物提供了重要基础,有助于发现新的抗癌药物。

 

 

 

 

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